Ciprofloxacin ( INN ) adalah sintetis antibiotik dari fluorokuinolon kelas obat. Ini adalah generasi kedua fluorokuinolon antibakteri.
Membunuh bakteri dengan mengganggu enzim yang menyebabkan DNA untuk
mundur setelah disalin, yang menghentikan sintesis DNA dan protein.
Ciprofloxacin pertama kali dipatenkan pada 1983 oleh Bayer AG dan telah disetujui oleh US Food and Drug Administration (FDA) pada tahun 1987.
Ciprofloxacin memiliki 12 disetujui FDA kegiatan manusia dan
menggunakan hewan lain, tetapi sering digunakan untuk menggunakan
disetujui (off-label).
Ciprofloxacin berinteraksi dengan obat lain, suplemen herbal dan alami,
karakteristik saham dengan lain obat antibakteri banyak digunakan
seperti amoksisilin, trimetoprim, azitromisin, sefaleksin, dan
doksisiklin.
Seperti tahun 2011 FDA telah menambahkan dua peringatan kotak hitam untuk obat ini mengacu pada tendon robek spontan dan fakta bahwa siprofloksasin dapat menyebabkan memburuknya myasthenia gravis gejala, termasuk kelemahan otot dan masalah pernapasan. Seperti reaksi yang merugikan adalah peristiwa yang berpotensi mengancam nyawa dan mungkin memerlukan bantuan ventilasi.
Ciprofloxacin digunakan untuk mengobati sejumlah infeksi termasuk: infeksi tulang dan sendi, endokarditis , gastroenteritis , otitis eksterna maligna , infeksi saluran pernapasan , selulitis , infeksi saluran kemih , prostatitis , anthrax , chancroid , antara lain.
- Infeksi saluran kemih (tidak disarankan sebagai antibiotik lini pertama)
- Akut tanpa komplikasi sistitis pada wanita
- Bacterial prostatitis kronis (tidak disarankan sebagai pilihan lini pertama antibiotik)
- Infeksi saluran pernapasan bawah (tidak disarankan sebagai pilihan lini pertama antibiotik)
- Akut sinusitis (tidak disarankan sebagai pilihan lini pertama antibiotik)
- Kulit dan struktur kulit infeksi
- Infeksi tulang dan sendi
- Infeksi diare
- Demam tifoid (demam enterik) yang disebabkan oleh Salmonella typhi
- Tidak rumit serviks dan uretra gonore (karena N. gonorrhoeae) - namun, indikasi ini tidak lagi efektif di beberapa daerah (misalnya, negara-negara Asia, Amerika Serikat (termasuk Hawaii), Kanada, dan Skotlandia) karena resistensi bakteri. Fluoroquinolones tidak lagi direkomendasikan di Amerika Serikat untuk indikasi ini.
Serta dalam kombinasi dengan obat spesifik lainnya:
- Rumit infeksi intra-abdomen (dalam kombinasi dengan metronidazole );
- Empiris terapi untuk pasien febrile neutropenia (dikombinasikan dengan piperasilin)
Rekomendasi saat ini oleh American Academy of Pediatrics perhatikan penggunaan sistemik siprofloksasin pada anak-anak harus dibatasi pada infeksi yang disebabkan oleh patogen resisten multidrug atau saat tidak ada alternatif yang aman atau efektif yang tersedia.
Indikasi meliputi:
- Rumit infeksi saluran kemih dan pielonefritis karena Escherichia coli
- Hirup antraks (pasca pajanan)
Dengan demikian, pendapat umum menyatakan bahwa siprofloksasin pada tahun 1994 "tidak dianggap sebagai agen yang cocok untuk digunakan dalam praktek umum untuk pengobatan awal buta infeksi dada ...." tidak muncul telah berubah dalam pedoman saat ini.
Antibiotik tidak dapat meningkatkan hasil klinis jangka panjang untuk sinusitis. Ketika diresepkan untuk bronkitis kronis dan sinusitis bakteri akut, penggunaan kelas fluoroquinolone tidak menawarkan keuntungan menarik atas perlakuan didirikan. juga tidak membantu pengobatan antibiotik sakit tenggorokan . Penggunaan antibiotika seperti ciprofloxacin untuk mengobati bronkitis adalah dianggap perlu dan dengan demikian mengekspos pasien untuk risiko yang tidak dapat diterima menderita reaksi yang merugikan parah. Selain itu, antibiotik tidak berpengaruh terhadap infeksi virus, seperti sebagai infeksi umum kepala dingin atau virus pernapasan.
Ciprofloxacin tidak boleh digunakan pada bayi karena mereka belum mengembangkan enzim yang cukup untuk memetabolisme obat reaksi yang merugikan parah dapat terjadi pada kelompok pasien ini.
Ciprofloxacin dapat dilisensikan untuk kegunaan lain, atau dibatasi, oleh badan pengatur berbagai seluruh dunia.
Mekanisme kerja
Ciprofloxacin adalah antibiotik spektrum luas aktif terhadap gram positif dan gram negatif bakteri. Ini berfungsi dengan menghambat girase DNA , tipe II topoisomerase , dan topoisomerase IV, enzim yang diperlukan untuk memisahkan DNA bakteri, pembelahan sel sehingga menghambat.Mekanisme ini juga dapat mempengaruhi replikasi sel mamalia. Secara khusus, beberapa congener ini obat keluarga (misalnya yang mengandung C-8 fluor) Kegiatan layar tinggi tidak hanya terhadap topoisomerase bakteri tetapi juga terhadap topoisomerase eukariotik dan beracun bagi sel mamalia dalam kultur dan model tumor in vivo. Meskipun kuinolon sangat beracun bagi sel mamalia dalam kultur, mekanisme kerjanya sitotoksik tidak diketahui. Kuinolon yang disebabkan kerusakan DNA pertama kali dilaporkan pada tahun 1986 (perempuan nakal dan lainnya.).
Studi terbaru menunjukkan hubungan antara sitotoksisitas sel mamalia dari kuinolon dan induksi mikronukleus . Dengan demikian, beberapa fluoroquinolones dapat menyebabkan cedera pada kromosom sel eukariotik.
Ada terus menjadi perdebatan mengenai apakah atau tidak ini kerusakan DNA yang akan dianggap sebagai salah satu mekanisme aksi mengenai efek samping parah dialami oleh beberapa pasien setelah terapi fluorokuinolon.
resistensi bakteri
Ciprofloxacin umumnya digunakan untuk saluran kemih dan infeksi usus (diare) dan pernah dianggap sebagai antibiotik yang kuat terakhir, digunakan untuk mengobati infeksi terutama ulet. Tidak semua dokter setuju dengan penilaian ini, terbukti dengan digunakan secara luas untuk mengobati infeksi ringan serta tidak disetujui menggunakan. Sebagai hasil dalam beberapa tahun terakhir banyak bakteri sudah kebal terhadap obat ini, meninggalkan secara signifikan kurang efektif daripada itu akan menjadi sebaliknya.Perlawanan untuk fluoroquinolones ciprofloxacin dan lain mungkin berkembang pesat, bahkan selama pengobatan. Banyak patogen , termasuk Staphylococcus aureus , enterococci , Streptococcus pyogenes dan Klebsiella pneumoniae (kuinolon-tahan) sekarang menunjukkan ketahanan seluruh dunia. penggunaan hewan luas dari fluoroquinolones, terutama di Eropa, telah terlibat. Sementara itu, beberapa Burkholderia cepacia , Clostridium innocuum dan Enterococcus faecium sudah mengembangkan resistansi terhadap Ciprofloxacin untuk berbagai derajat.
Fluoroquinolones telah menjadi kelas yang paling sering diresepkan antibiotik untuk orang dewasa pada tahun 2002. Hampir setengah (42%) dari mereka adalah resep untuk kondisi yang tidak disetujui oleh FDA, seperti bronkitis akut, otitis media, dan akut infeksi saluran pernapasan atas , menurut sebuah penelitian yang didukung sebagian oleh Badan Kesehatan Penelitian dan Kualitas. Selain itu, mereka umumnya diresepkan untuk kondisi medis yang tidak bahkan bakteri untuk mulai dengan, seperti infeksi virus, atau mereka yang tidak memberikan manfaat terbukti ada.
0 komentar:
Posting Komentar